Linker, Spacer, PEGylations

常見(jian)的聚乙(yi)二醇化是(shi)聚乙(yi)二醇（PEG）聚合物鏈通(tong)過共(gong)價鍵連結(jie)于多肽或蛋白質(zhi)。通(tong)過增加蛋白質(zhi)和肽的分子質(zhi)量(liang)并(bing)

保(bao)護他(ta)們不受蛋白(bai)酶水解，聚乙(yi)二醇(chun)化(hua)可提高藥物動力學。聚乙(yi)二醇(chun)化(hua)可降低腎清除率，從而使得在皮下給藥和分散

受限(xian)情(qing)況(kuang)下仍能(neng)持久吸(xi)收(shou)。

合生生物提供(gong)多(duo)種linkers。以下列出少許例子：

{Gly}, 2 Carbons

{Beta-Ala}, 3 Carbons

{GABA}, 4 Carbons

{Ava}, 5 Carbons

{AEA}, Aminoethoxyacetic Acid

{ANP Linker}

{Ahx}, 6 Carbons:

Fmoc-ε-Ahx-OH，或(huo)(huo)N-ε-Fmoc-ε-aminocaproic acid，或(huo)(huo)Fmoc-6-aminohexanoic acid；CAS號: 88574-06-5；

分子量：353.42 g/mol。

研究(jiu)顯示，與Lys(Ahx)一起合(he)(he)成(cheng)(cheng)，可以有(you)更好的(de)收益(yi)率。可能由于在合(he)(he)成(cheng)(cheng)過程中(zhong)靈活的(de)Ahx有(you)助于使多肽鏈呈適(shi)當的(de)溶

劑化物，避免了(le)聚集，從而增加了(le)多(duo)肽序列延(yan)長的可能(neng)。

在(zai)制備FITC標記(ji)多肽時(shi)，Ahx或b-Ala均可(ke)成功地作(zuo)為linker使用。這會讓熒(ying)光(guang)標簽更(geng)穩定。通過(guo)與半胱氨酸的巰(qiu)基或賴

氨酸的(de)(de)氨基結合，FITC可被標記在多肽(tai)的(de)(de)任何位置。

{Mini-PEG}, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; Fmoc-NH-(PEG)-COOH, or Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic

 acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6

{Mini-PEG2}, 13 Carbons, CAS number: 867062-95-1; Fmoc-NH-(PEG)2-COOH, or

 Fmoc-12-amino-4,7,10-trioxadodecanoic acid; Molecular weight: 443.5 g/mol; C24H29NO7

{Mini-PEG3}, 16 Carbons, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH, 

or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid; Molecular weight: 489.57 g/mol; C26H35NO8

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